Tuesday, November 22, 2011

Tetrasiklin

Tetrasiklin
4-(Dimethilamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oktahidro-3,6,10,12,12a-pentahidroksi-6-metil-1,11diokso-2-naftasenakarboksamida monohidroklorida[60-54-8]

Mengandung tidak kurang dari 900 µg C22H24N2O8.HCl tiap mg. 
Pemerian: serbuk hablur, kuning; tidak berbau; agak higroskopis, stabil di udara tetapi pada pemaparan terhadap cahaya matahari yang kuat dan udara lembab akan menjadi gelap.
Dalam larutan dengan pH lebih kecil dari 2, potensi berkurang dan cepat rusak dalam larutan alkali hidroksida.
Kelarutan: larut dalam air, dalam larutan alkali hidroksida dan dalam larutan karbonat; sukar larut dalam etanol; praktis tidak larut dalam kloroform dan dalam eter.
Kelas terapi : Anti Infeksi

Nama Dagang : Panadol, Tetradex ,Tetrasanbe, Suprabiotic, Zenicyclin
Bentuk Sediaan : Kapsul (Dalam Bentuk Hidroklorid), Suspensi Oral, Tablet

Indikasi : 
Digunakan untuk jenis bakteri penginfeksi gram posistif maupun gram negatif yang sensitif; dapat digunakan untuk infeksi yang disebabkan oleh Mycoplasma, Chlamidia,dan Rickettsia; untuk pengobatan acne, bronchitis kronis eksaserbasi, dan pengobatan gonnore dan sipilis bagi pasien yang alergi tehadap penicillin; digunakan juga sebagai salah satu komponen multidrug pada pengobatan eradikasi H. pylori pada tukak lambung.

Dosis :   
  • Anak–anak >8 tahun: 25-50 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 8 jam.
  • Dewasa: 250-500 mg/dosis setiap 6 jam.
  • Eradikasi Helicobacter pylori: 500 mg 2-4 kali/hari tergantung dari protokol tercapai, disesuaikan dengan komponen antibiotik lain yang digunakan dan H2 bloker yang digunakan.
  • Penyesuaian dosis pada kerusakan hati: hindarkan penggunaan obat atau dengan dosis maksimal 1 g/hari.
Cara Pemerian :
  • Digunakan pada keadaan perut kosong (1 jam sebelum makan, atau 2 jam setelah makan) meningkatkan jumlah absorbsi obat.
  • Digunakan 1-2 jam sebelum atau 4 jam setelah penggunaan antasida, karena magnesium dan aluminium akan membentuk khelat dengan tetrasiklin yang akan menurunkan jumlah absobsi obat.

Farmakologi :
  • Absorbsi: Oral: 75%
  • Distribusi: sejumlah kecil obat mencapai kandung empedu; relatif terdifusi dari darah ke cairan serebrospinal; penetrasi ke dalam cairan serebrospinal bagus jika ada inflamasi;
  • Ikatan protein: ~65%.
  • T½ eliminasi: fungsi ginjal normal 8-11 jam; gagal ginjal: 57-108 jam.
  • T max serum: oral: 2-4 jam.
  • Eksresi: 60% dalam bentuk utuh; feses (dalam bentuk aktif).

Mekanisme Kerja :
Menghambat sintesis protein bakteri dengan berikatan pada 30S dan mungkin juga 50S ribosom sub unit pada bakteri yang sensitif; kemungkinan juga menghasilkan  perubahan pada membran sitoplasma bakteri.

Kontraindikasi :
Hipersensitif terhadap tetrasiklin atau terhadap komposisi formulasi yang terdapat dalam obat; jangan diberikan pada anak < 8 tahun; wanita hamil.

EfekSamping : 
  • SSP : Meningkatnya tekanan intrakranial, pseudotumor serebri, parestesia.
  • Gastrointestinal : Pelunturan warna gigi dan email (anak – anak), mual,diare,muntah, esophagitis, anorexia, cram lambung, pseudo-membranous collitis, staphylococcal enterocolitis, pancreatitis.
  • Haematologi : Tromboflebitis
  • Hepatic : Hepatotoksis.
Interaksi dengan obat lain : 
  • Meningkatkan efek toksis:

  • anestesi nethoksiflurane dapat meningkatkan efek fatal nefropati.
  • Warfarin, efek antikoagulan dapat meningkat.
  • Kemungkinan meningkatkan kadarnya secara selektif terhadap. Benzodiazepine; Ca-chanel bloker; cisapride; cylosporin; ergot alkaloid; HMG-CoA reduktase inhibitor; mirtazapin; nateglinie; nefazodon; pimozid; quinidin;
  • sildenafil; tacrolimus; venlavaxine; dan substrat CYP3A4 lainnya
  • Menurunkan efek:
  • Tingkatan efek tetrasiklin akan diturunkan oleh: aminoglutethimide, carbamazepine, nafcillin, nefirapine, phenobarbital, phenytoin, rifampicin dan CYP3A4 inhibitor lainya.
  • Menurunkan jumlah absorbsi dari tetrasiklin: Kalsium, magnesium atau aluminium yang terkandung dalam antasida, besi, zink sodium bikarbonate, sukralfat, didanosine, quinapril.
Pengaruh terhadap Kehamilan :
Tetrasiklin mampu menembus plasenta dan menembus kedalam sirkulasi sistemik janin; dapat menyebabkan pewarnaan yang permanen pada gigi bayi jika digunakan pada fase pertengahan kehamilan.

Pengaruh terhadap Ibu Menyusui : 
Obat dieksresikan dalam ASI, tidak direkomendasikan. 

Peringatan : 
  • Penggunaan tetrasiklin selama proses pembentukan gigi kemungkinan akan menyebabkan pelunturan warna gigi dan lapisan emailnya, hipoplasia dan keterlambatan perkembangan otot skelet dan pertumbuhan tulang, keadaan ini akan berisiko lebih besar pada pasien <4 tahun dan menerima dosis tinggi tetrasiklin.
  • Penggunaan dengan hati-hati pada pasien gangguan hati dan ginjal .
  • Penyesuaian dosis untuk pasien gagal ginjal dan diketahui adanya peningkatan BUN akibat penggunaan antibiotik lainya.
Informasi Pasien : 
  • Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya tetrasiklin digunakan dalam dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan.
  • Obat digunakan dalam keadaan perut kosong (1jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan).
  • Amati jika ada timbul gejala ESO obat, seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas.
  • Jika masih belum memahami tentang penggunaan obat, harap menghubungi apoteker.
  • Jika keadaan klinis belum ada perubahan setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.
Penyimpanan : 
  •  Simpan sediaan oral tetrasiklin dalam suhu kamar dan terhindar dari cahaya.
Dapus : 
  • ISO. INDONESIA.Volume 41 2006.
  • Drug information hand book. (DIH). 2006.
  • AHFS DRUG. 2005.
  • Farmakope Indonesia IV. 1995. 

No comments:

Post a Comment