Acarbose

Acarbose

O-4,6-dideoxy-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-( hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl] amino]-a -D-glucopyranosyl-(1->4)-O-a -D-glucopyranosyl-(1->4)-D-glucose

BM 645,6Acarbose adalah oligosakarida yang diperoleh dari proses fermentasi  Actinoplanes utahensis
Merupakan serbuk berwarna putih tulang (off-white) larut dalam air.
Kelas terapi : Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik
Nama Dagang : Glucobay, Precose
Bentuk Sediaan : Tablet 25 mg, 50 mg, dan 100 mg
Indikasi : Sebagai tambahan pada terapi OHO sulfonilurea atau biguanida pada Diabetes mellitus yang tak dapat dikendalikan dengan diet dan obat-obat tersebut. Acarbose terutama sangat bermanfaat bagi pasien DM yang cenderung meningkat
Dosis : Obat ini umumnya diberikan dengan dosis awal 50 mg dan dinaikkan secara bertahap sampai 150-600 mg/hari. Dianjurkan untuk mengkonsumsinya bersama segelas penuh air pada suap pertama sarapan/makan.
Farmakodinamik : Senyawa-senyawa inhibitor alpha-glukosidase bekerja menghambat enzim alfa glukosidase yang terletak pada dinding usus halus. Enzim-enzim alpha glukosidase (maltase, isomaltase, glukomaltase dan sukrase) berfungsi untuk menghidrolisis oligosakarida,pada dinding usus halus.Inhibisi kerja enzim ini secara efektif dapat mengurangi pencernaan karbohidrat kompleks dan absorbsinya, sehingga dapat mengurangi peningkatan kadar glukosa post prandial pada pasien diabetes. Senyawa inhibitor alpha-glukosidase juga menghambat enzim a-amilase pankreas yang bekerja menghidrolisis polisakarida  di dalam lumen usus halus. Acarbose tidak merangsang sekresi insulin oleh sel-sel ß-Langerhans kelenjar pankreas.Oleh sebab itu tidak menyebabkan hipoglikemia, kecuali diberikan bersama-sama dengan OHO yang lain atau dengan insulin.Obat ini efektif bagi pasien dengan diet tinggi karbohidrat dan kadar glukosa plasma puasa kurang dari 180 mg/dl.Pasien yang mendapat terapi acarbose saja umumnya tidak akan meningkat berat badannya, bahkan akan sedikit menurun.Acarbose dapat diberikan dalam terapi kombinasi dengan  sulfonilurea, metformin, atau insulin.
Mekanisme Kerja :  Menghambat enzim alfa glukosidase yang terletak pada dinding usus halus dan  menghambat enzim alfa-amilase pankreas, sehingga secara keseluruhan menghambat pencernaan dan absorpsi karbohidrat.Acarbose tidak merangsang sekresi insulin oleh sel-sel ß-Langerhans kelenjar pankreas
Bentuk Sediaan : Tablet 25 mg, 50 mg, dan 100 mg
Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap acarbose, Obstruksi usus, parsial ataupun keseluruhan, Radang atau luka/borok pada kolon, Penyakit usus kronis lainnya atau penyakit-penyakit lain yang akan bertambah parah jika terjadi pembentukan gas berlebihan di saluran pencernaan.
Efeksamping : Acarbose tidak diserap ke dalam darah, oleh sebab itu efek samping sistemiknya minimal.Efek samping yg sering terjadi, terutama gangguan lambung, lebih banyak gas, lebih sering flatus dan kadang-kadang diare, yg akan berkurang setelah pengobatan berlangsung lebih lama. Efek samping ini dapat berkurang dgn mengurangi konsumsi karbohidrat.Kadang-kadang dapat terjadi gatal-gatal dan bintik-bintik merah pada kulit, sesak nafas, tenggorokan serasa tersumbat, pembengkakan pada bibir, lidah atau wajah.Bila diminum bersama-sama obat golongan sulfonilurea atau dengan insulin, dapat terjadi hipoglikemia yang hanya dapat diatasi dengan glukosa murni, jadi tidak dapat diatasi dengan pemberian sukrosa (gula pasir).
Interaksi dengan obat lain :

•  Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik
• Suplemen enzim pencernaan seperti pancreatin (amilase, protease, lipase) dapat mengurangi efek acarbose apabila dikonsumsi secara bersamaan.
• Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa
• Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik
• Obat-obat yang dapat mempengaruhi kadar glukosa darah, seperti obat-obat diuretika (misalnya hidroklortiazida, klorotiazida, klortalidon, indapamid, dan lain-lain), senyawa steroid (misalnya prednisone, metilprednisolon, estrogen), senyawa-senyawa fenotiazin (misalnya  klorpromazin, proklorperazin, prometazin), hormone-hormon tiroid, fenitoin, calcium channel blocker (misalnya verapamil, diltiazem, nifedipin)

Informasi Untuk Pasien : 

• Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker. 
• Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh.
• Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah pengendalian diet (pola makan) dan olah raga
• Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter
• Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-kunang), pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat, segera hubungi dokter.
• Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan oleh dokter

Penyimpanan : Jangan simpan di atas 25°C. Jauhkan dari lembab, wadah sebaiknya selalu tertutup rapat.

Dapus : 

• Precose, Clinical Pharmacology, Rx List Internet Drug Index @ http://www.rxlist.com/cgi/generic/acarbose_cp.htm
• Mount Auburn Hospital - Alpha-glucosidase inhibitors for type 2 diabetes,  1995-2004, Healthwise, Incorporated, P.O. Box 1989, Boise, ID 83701 @ http://12.31.13.175/
• Drug Digest, Drug Comparisons, Alpha-glucosidase Inhibitors @ http://www.drugdigest.org/DD/Home/AllAboutDrugs