Dexamethasone

Dexamethasone

C22H29FO5

Deksametason dan derivatnya, deksametason sodium fosfat dan deksametason asetat, merupakan glukokortikoid sintetik yang digunakan sebagai anti-inflamasi atau imunosupresan.Sebagai glukokortikoid, deksametason 20-30 kali lebih poten dibanding hidrokortison dan 5-7 kali lebih poten dibanding prednison.

Praktis tidak larut dalam air; agak sukar larut dalam aseton, dalam etanol, dalam dioksan dan dalam metanol; sukar larut dalam kloroform; sangat sukar larut dalam eter.

Kelas terapi : Antialergi

Nama Dagang : Dexamethasone, Indexon, Kalmethasone, Decilone Forte, Faridexon/Faridexon Forte

Bentuk Sediaan : Tablet & Injeksi

Indikasi : Antialergi dan obat untuk anafilaksis

Dosis : Untuk pengobatan alergi:

• Pemberian oral :

Dewasa : Awal, 0,75-9 mg/hr PO, terbagi dalam 2-4 dosis. Penyesuaian dapat dilakukan tergantung respon pasien. 
Anak-anak : 0,024-0,34 mg/kg/hari PO atau 0,66-10 mg/m2/hari PO, terbagi dalam 2-4 dosis.

• Pemberian parenteral :

Dewasa : Awal, 0,5-9 mg/hr IV atau IM, terbagi dalam 2-4 dosis. Penyesuaian dapat dilakukan tergantung respon pasien.
Anak-anak : 0,06-0,3 mg/kg/hr atau 1,2-10 mg/m2/hr IM atau IV dalam dosis terbagi tiap 6-12 jam.


Untuk pengobatan anafilaksis akut atau reaksi anafilaksis :

• Dosis oral dan IM :

Dewasa : 4-8 mg IM dosis tunggal pada hari pertama. Kemudian diberikan dosis oral, 1.5 mg PO 2X sehari pada hari ke 2 dan ke 3; kemudian 0,75 mg PO 2X sehari pada hari ke 4; kemudian 0,75 mg PO sekali sehari pada hari ke 5 dan 6, kemudian hentikan.

• Untuk pengobatan syok anafilaksis:

Dewasa : dosis bervariasi 1-6 mg/kg IV atau 40 mg IV tiap 4-6 jam. Alternatif lain, 20 mg IV dilanjutkan dengan infus IV 3 mg/kg dalam waktu 24 jam.

Farmakologi :
Pemberian oral : absorpsi cepat, efek puncak tercapai dalam 1-2 jam. Onset dan durasi bentuk injeksi berkisar 2 hari-3 minggu, tergantung cara pemberian (IA atau IM dan tergantung luasnya suplai darah pada tempat tersebut. Mengalami metabolisme di hati menjadi bentuk inaktif. Waktu paruh eliminasi pada fungsi ginjal normal adalah 1,8-3,5 jam. Ekskresi: dikeluarkan melalui urin dan feses

Mekanisme Kerja :
Mengurangi inflamasi dengan menekan migrasi neutrofil, mengurangi produksi mediator inflamasi, dan menurunkan permeabilitas kapiler yang semula tinggi dan menekan respon imun.

Kontraindikasi :
Hipersensitif terhadap deksametason atau komponen lain dalam formulasi; infeksi jamur sistemik, cerebral malaria; jamur, atau penggunaan pada mata dengan infeksi virus (active ocular herpes simplex). Pemberian kortikosteroid sistemik dapat memperparah sindroma Cushing. Pemberian kortikosteroid sistemik jangka panjang atau absorpsi sistemik dari preparat topikal dapat menekan hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) dan atau manifestasi sindroma Cushing pada beberapa pasien. Namun risiko penekanan HPA pada penggunaan deksametason topikal sangat rendah. Insufisiensi adrenal akut dan kematian dapat terjadi apabila pengobatan sistemik dihentikan mendadak. 

EfekSamping : 

•  Kardiovaskuler :Aritmia, bradikardia, henti jantung, kardiomiopati, CHF, kolaps sirkulasi, edema, hipertens, ruptur miokardial (post-MI), syncope, tromboembolisme, vasculitis. 
• Susunan saraf pusat : Depresi, instabilitas emosional, euforia, sakit kepala, peningkatan tekanan intracranial, insomnia, malaise, neuritis, pseudotumor cerebri, perubahan psikis, kejang, vertigo
• Dermatologis : Akne, dermatitis alergi, alopecia, angioedema, kulit kering, erythema, kulit pecah-pecah, hirsutism, hiper-/hipopigmentasi, hypertrichosis, perianal pruritus,petechiae, rash, atrofi kulit, striae, urticaria, luka lama sembuh.

Interaksi dengan obat lain : 

• Substrat CYP3A4 (minor) : Induktor CYP2A6 (lemah), 2B6 (lemah), 2C8 (lemah), 2C9 (lemah), 3A4 (lemah). 
• Aminoglutethimide : Dapat menurunkan kadar/efek deksametason, melalui induksi enzim mikrosomal. 
• Antasida : Meningkatkan absorpsi kortikosteroid, selang waktu pemberian 2 jam. 
• Antibiotika makrolida : Kemungkinan meningkatkan kadar/efek deksametason. 
• Rifampisin : Menurunkan kadar/efek deksametason. 
• Vaksin hidup : Deksametason meningkatkan risiko infeksi. Penggunaan vaksin hidup kontraindikasi pada pasien dengan daya tahan tubuh rendah. 
• Anti jamur Azole : Dapat meningkatkan kadar kortikosteroid.

Interaksi dengan makana : 

• Makanan : Deksametason akan berinterferensi dengan kalsium. Batasi minum kopi.

Pengaruh Terhadap Kehamilan :
Deksametason diklasifikasikan dalam kategori C. Komplikasi, termasuk cleft palate, bayi lahir mati, dan aborsi prematur, pernah dilaporkan pada wanita hamil dengan pengobatan kortikosteroid sistemik. Anak yang dilahirkan oleh ibu yang mendapat terapi obat ini semasa hamil harus dilakukan pemantauan tanda-tanda insufisiensi adrenal. Kortikosteroid topikal tidak boleh digunakan dalam jumlah besar, pada daerah yang luas dan jangka waktu lama pada ibu hamil.

Pengaruh Terhadap Anak-anak :

• Terapi kortikosteroid kronik pada anak-anak dapat berinterferensi dengan pertumbuhan dan  perkembangan. 
• Pada penggunaan topikal yang luas, dapat menyebabkan toksisitas berupa penekanan Hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA), sindroma Cushing, dan peningkatan tekanan intracranial.

Peringatan : 

• Gunakan hati-hati pada pasien hipotiroid, sirosis, hipertensi, gagal jantung atau gangguan tromboemboli, pasien diabetes, glaukoma, katarak, TBC atau pasien berisiko osteoporosis.  
• Hati-hati pada pasien dengan gangguan pencernaan (divertikulitis, ulkus peptik, kolitis ulseratif) karena potensial terjadi perforasi. Hati-hati digunakan pada infark miokard akut (kortikosteroid dikaitkan dengan ruptur miokard). 
• Gunakan hati-hati pada penurunan fungsi ginjal dan hati. Karena risiko efek samping pada usila, gunakan kortikosteroid dengan dosis sekecil mungkin dan periode sesingkat mungkin.

Informasi Pasien :

• Jangan menggunakan obat lain tanpa sepengetahuan dokter. Minum obat sesuai anjuran, jangan menambah dosis atau menghentikan obat secara mendadak tanpa konsultasi dengan dokter.
• Oral: Minum sewaktu atau sesudah makan. Hindari alkohol dan batasi minum kopi atau obat-obat stimulan. Dokter mungkin akan menyarankan untuk minum lebih banyak vitamin, mineral atau besi.
• Apabila anda penyandang diabetes, pantau kadar glukosa (mungkin perlu penyesuaian/penambahan dosis). Anda akan lebih mudah terkena infeksi dan pada beberapa orang dapat mengalami lambung perih (makan sedikit namun sering dan jaga kebersihan mulut).
• Laporkan pada dokter bila mengalami gangguan tidur, tanda-tanda infeksi (mis. luka tidak sembuh-sembuh), peningkatan berat badan yang drastis dan sakit perut berkepanjangan. Hamil/menyusui: informasikan pada dokter.
  

Penyimpanan : 

• Larutan Injeksi : Simpan dalam temperatur ruang; hindari dari cahaya dan penyimpanan beku. Stabilitas injeksi setelah dicampur pelarut adalah 24 jam pada suhu 25°C, sedang dalam refrigrator (4°C) : 2 hari. 
• Injeksi dapat diencerkan dalam 50-100 mL NS atau D5W. 

Dapus : 

• Lexi-comp
• Martindale The Complete drug Reference. 35th edition. 2006
• AHFS