NEOMISIN SULFAT

NEOMISIN SULFAT

1.      STRUKTUR

C₂₃H₄₆N₆O₁₃.3H₂SO₄

2.      BM

913.802

3.      PEMERIAN (FI.IV Hal.606)

Serbuk, putih sampai agak kuning atau padatan kering mirip es ; tidak berbau atau praktis tidak berbau ; higroskopik ; larutannya memutar bidang polarisasi ke kanan.

Kelarutan : mudah larut dalam air ; sangat sukar larut dalam etanol ; tidak larut dalam aseton, dalam kloroform, dan dalam eter.

4.      TITIK LELEH

5.      pH (FI.IV Hal.607)

Antara 5,0 dan 7,5.

6.      OTT (FN Hal.208)

Sebagai zat tambahan tidak boleh digunakan : Erosil, Gelatin, Gom Arab, Kaolin, Karboksimetilselulosa, Magnesium Stearat, Metilselulosa, Natrium Alginat, Pati Jagung dan Pektin.

7.      DOSIS (FN Hal.208)

·         Tiap tablet mengandung : neomycini sulfas setara dengan neomycinum 350mg (1,43 Neomisina Sulfat setara dengan ± 1g neomisina).

·         Khasiat penggunaan : Antibiotikum.

·         Dosis :

Koma hepatikum, 4 kali sehari 2 sampai 6 tablet.

Diare infeksi, 3 kali sehari 2 tablet.

Persiapan operasi, 2 tablet tiap jam untuk 4 kali, kemudian 2 tablet tiap 4 jam selama 24 jam sampai 72 jam.

8.      INDIKASI (Dasar Farmakologi Terapi Hal.1210)

Pemberian oral neomysin terutama digunakan untuk persiapan untuk operasi,dan sebagai tambahan untuk terapi koma hepatik.

9.      EFEK SAMPING (Farmakologi dan Terapi Hal.378)

Efek samping neomisin meliputi gangguan saluran cerna, ototoksisitas, nefrotoksisitas (terutama pada pasien gangguan fungsi ginjal), gangguan absorbsi obat lain (digoxin) dsb,

10.  KONTRA INDIKASI (ISO)

Nefrotoksitas, ototoksitas, CNS toksitas, hipersensitivitas.

11.  ADME (Dasar Farmakologi Terapi Hal.1196, 1200, 1210)

·         Absorbsi

Neomysin di absorbsi dengan buruk dari saluran gastrointestinal. Dosis oral sebesar 3 g hanya menghasilkan konsentrasi puncak plasma 1 hingga 4 µg/ml ; dosis harian total 10 g selama 3 hari menghasilkan konsentrasi dalam darah dibawah konsentrasi yang menyebabkan toksisitas sistemik jika fungsi ginjal normal. Pasien dengan insufisiensi ginjal dapat mengakumulasi obat ini. Walaupun neomycin dapat diberikan secara oral untuk anak yang masih sangat kecil, namun pada dosis besar 100 mg/kg per hari, penggunaannya pada pasien seperti ini selama lebih dari 3 minggu harus dihindari karena adanya absorbsi sebagian dari saluran intestinal, terutama jika terjadi pada lokasi penyakit.

·         Distribusi

Karena sifatnya yang polar, sebagian besar dikeluarkan dari kebanyakan sel, dari sistem saraf pusat dan mata. Volume distribusi nyata 25% dari bobot badan tanpa lemak dan mendekati volume cairan ekstraseluler. Konsentrasi tinggi hanya ditemukan pada bagian korteks ginjal serta bagian endolimfe dan perilimfe telinga bagian dalam.

·         Metabolisme

Berdifusi melalui saluran berair yang dibentuk oleh protein porin pada membran luar bakteri gram negatif untuk memasuki ruang periplasma. Pengangkutan melalui membran sitoplasma tergantung pada transpor elektron, sebagian kerena kebutuhan akan potensial elektris membran untuk mengarahkan permeasi. Fase ini merupakan penentu laju dan dapat diblok oleh kation bervalensi dua, hiperosmolaritas penurunan pH dan anaerobiasis. Kedua kondisi ini mengganggu kemampuan bakteri dalam mempertahankan potensi membran, yang merupakan tenaga penggerak yang diperlukan untuk transpor.

·         Ekskresi

Neomysin diekskresikan oleh ginjal. Sekitar 97% dosis oral neomycin tidak diabsorbsi dan dieliminasi dalam bentuk tidak berubah pada feses.

12.  DAPUS

·         Bagian Farmakologi FKUI. 1995. Farmakologi Dan Terapi Edisi IV. Jakarta.

·         Depkes RI. 1995. Farmakope Indonesia Edisi IV. Jakarta.

·         Depkes RI. 1978. Formularium Nasional Edisi Kedua. Jakarta.

·         Goodman & Gilman. 2008. Dasar Farmakologi Terapi Volume 2. Penerbit Buku Kedokteran EGC. Jakarta.