Ampisilin

Ampisilin

Asam (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenilacetamido]-3-3-dimetil-7-okso- 4-tia-1-azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat [69-53-4] (Trihidrat [7177-48-2])

Ampisilin berbentuk anhidrat atau trihidrat mengandung tidak kurang dari 900 µg tiap milligram C16H19N3O4S dihitung terhadap zat anhidrat.Ampisilin trihidrat mempunyai kelarutan dalam air sekitar 6 mg/mL pada suhu 200C dan 10 mg/mL pada suhu 40 0C.

Kelas terapi : Anti Infeksi

Nama Dagang : Amcillin, Bannsipen, Decapen, Etabiotic,Kalpicillin

Bentuk Sediaan : Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Serbuk Injeksi

Indikasi : Pengobatan infeksi yang peka (non-betalaktamase-producting organisme); bakteri yang peka yang disebabkan oleh streptococci, pneumococci nonpenicillinase-producting staphilocochi, listeria, meningococci; turunan H.Influenzae, salmonella, Shigella, E.coli, Enterobacter, dan Klebsiella 

Dosis :
DOSIS ANAK:

• I.M., I.V.: 100 -150 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam. (maksimal:2-4 mg/hari).
• Oral: 50-100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (maksimal: 2-4 g/hari)
• Infeksi berat/mengitis: I.M.,I,V: 200-400 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (maksimal; 6-12 g/hari).

DOSIS DEWASA :

• Oral : 250 – 500 mg tiap 6 jam.IM.IV: 50-100 mg/kg/hari setiap 6 jam.
• Anak 35 - 100 mg/hari

CARA PEMBERIAN:

• Disesuaikan dengan jeda waktu yang telah ditetapkan untuk mempertahankan kadar obat dalam plasma.
• Diberikan dalam keadaan perut kosong untuk memaksimalkan absorpsi (1 jam sebelum makan dan 2 jam setelah makan).

Farmakologi :

• Absorbsi: oral: 50%.
• Distribusi: empedu, dan plasma jaringan; menembus ke cairan serebrospinal terjadi hanya ketika terjadi inflamasi meningitis.
• Ikatan protein: 15 – 25%

T½ eliminasi: 

• Anak – anak dan dewasa: 1-1.8 jam.
• Anuria/ARF:7-20 jam.

Mekanisme Kerja :  Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).

Kontraindikasi : Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau komponen lain dalam sediaan.

EfekSamping : 

•  SSP : Demam, penisilin encephalitis, kejang.
• Kulit : Erythema multifom, rash, urticaria.
• GI : Lidah hitam berambut, diare, enterochollitis, glossitis, mual, pseudomembranouscollitis, sakit mulut dan lidah, stomatitis, muntah.
• Hematologi : Agranulositosis, anemia, hemolitik anemia, eosinophilia, leukopenia, trombocytopenia purpura.
• Hepatik : AST meningkat.
• Renal : Interstisisal nephritin (jarang)

Interaksi dengan obat lain : 

Meningkatkan efek toksik:

•  Disulfiran dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ampisilin.
• Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar ampisilin
• Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam.

Menurunkan efek:

• Dicurigai ampisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral.

Pengaruh Terhadap Ibu Menyusui : CDC mengklasikasikan keamananya kategori B Karena amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat menyebabkan respon hipersensitif untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama menggunakan obat ini pada ibu menyusui.

Prameter : 

Pengamatan rutin terhadap :

• Fungsi ginjal (ClCr)
• Fungsi Hepar (SGPT, SGOT)
• Hematologi. (Hb)
• Indikator infeksi.(Suhu badan, kultur )
  

Peringatan : Pada pasien yang mengalami gagal ginjal, perlu penyesuaian dosis.Tingkat kejadian ruam akibat penggunaan ampisilin pada anak – anak  sebanyak 5 – 10% kebanyakan muncul pada 7-14 hari setelah penggunaan obat.


Penyimpana : 

• Ampisilin kapsul, serbuk oral suspensi disimpan pada wadah kedap dengan suhu antara 15-30°C, setelah mengalami pencampuran, ampisilin trihidrat disimpan dalam lemari pendingin dengan suhu antara 2-8°C dan akan bertahan selama 14 hari, tapi jika disimpan dalam suhu ruangan maka akan bertahan selama 7 hari.
• Ampisilin injeksi, setelah mengalami pelarutan sebaiknaya digunakan kurang dari 1 jam setelah pencampuran. Stabilitas ampisilin injeksi setelah dilarutkan tergantung kenaikan konsentrasinya, ampisillin peka sekali dengan cairan yang mengandung dextrose,karena akan mengakibatkan efek katalitik dan menghidrolisis obat.
  

Dapus : 

• Drug information hand book. (DIH). 2006.
• Martindale The Complete drug Reference. 35th edition. 2006
• AHFS DRUG. 2005
• Farmakope Indonesia IV. 1995.