BETAMETHASONE

BETAMETHASONE

                       

USP Vol.2 hal 1511, 2007

9-fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione [378-44-9]

C22H29FO5                      BM 392.5

o    Betamethasone mengandung tidak kurang dari 97,0% dan tidak lebih dari 103,0% C22H29FO5, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.

o    Pemerian : Serbuk putih praktis putih, tidak berbau, kristal bubuk

o    Kelarutan :

Larut 1 dalam 5300 air, 1 dalam 65 alkohol, 1 dalam 15 alkohol hangat, 1 dalam 325 kloroform, dan 1-3 alkohol metil; sedikit larut dalam aseton dan di dioxan; sangat sedikit larut dalam eter (USP 31)

Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam dehidrasi alkohol; sangat sedikit larut dalam diklorometana (Ph. Eur. 6.2)

o    pH : 7.5 sampai 9.0

IX. ASPEK FARMAKOLOGI

A.    Dosis

Alergi dan gangguan inflamasi

Dewasa: 0,5-5 mg sehari.

Anak: Untuk kondisi peradangan: ≤ 12 tahun: ,0175-,125 mg basa / kg sehari, dosis dapat dibagi setiap jam 6-12.

Congenital adrenal hyperplasia

Dewasa: 0,5-5 mg sehari.

Anak: Untuk kondisi peradangan: ≤ 12 tahun: ,0175-,125 mg basa / kg sehari, dosis dapat dibagi setiap jam 6-12.

Intramuscular

Alergi dan gangguan inflamasi

Dewasa: Seperti natrium fosfat betametason dan betametason asetat: Awalnya, 0,25-9 mg sehari dapat diberikan dalam 1-2 dosis terbagi. Dosis harus individual didasarkan pada keparahan kondisi yang sedang dirawat dan respon pasien. Kurangi dosis secara bertahap ketika respon yang memadai dicapai.

Anak: ≤ 12 tahun: 0,0175-0,125 mg basa / kg sehari, dosis dapat dibagi setiap jam 6-12.

Lansia:

Yg berhubung dgn mata

Alergi dan kondisi inflamasi mata

Dewasa: Sebagai natrium fosfat: Oleskan larutan 0,1% setiap 1-2 jam sampai gejala dikendalikan atau 0,1% salep 2-4 kali sehari atau pada malam hari dalam hubungannya dengan mata tetes ke mata yang terkena / s.

Topik / cutaneous

Gangguan kulit

Dewasa: Sebagai dipropionate: Terapkan 0,05% menjadi daerah yang terkena. Sebagai Valerat: Terapkan 0,025 atau 0,1% menjadi daerah yang terkena.

B.     Indikasi

Alergi dan gangguan inflamasi, Congenital adrenal hyperplasia, Intramuscular, Alergi dan kondisi inflamasi mata

C.     Efek Samping

Retensi natrium dan kalium, cairan dan penipisan kalsium. Wasting otot, kelemahan, osteoporosis. GI gangguan dan perdarahan. Peningkatan nafsu makan dan penyembuhan luka tertunda, hirsutisme, memar, striae, jerawat, peningkatan tekanan intrakranial, sakit kepala, depresi, psikosis, ketidakteraturan menstruasi. Hiperglikemia, DM. Pemberantasan poros hipofisis-adrenocortical. Pertumbuhan retardasi pada anak-anak (terapi berkepanjangan). Peningkatan kerentanan untuk infeksi. Topical gunakan: atrofi dermal, iritasi lokal, folikulitis, hipertrikosis. Inhalasi: suara serak, kandidiasis mulut dan tenggorokan. aplikasi topikal untuk mata: ulkus kornea, mengangkat TIO dan ketajaman visual berkurang. Intradermal injeksi: hipopigmentasi lokal pada kulit sangat berpigmen. Intra-artikular injeksi: Bersama kerusakan, fibrosis, esp di sendi menahan beban.

Berpotensi fatal: penarikan tiba-tiba menyebabkan insufisiensi adrenal akut mewujudkan sebagai malaise, kelemahan, perubahan mental, otot dan nyeri sendi, distonia, hipoglikemia, hipotensi, dehidrasi dan kematian. Rapid IV injeksi dapat menyebabkan runtuh CV.

D.    Kontra Indikasi

Hipersensitivitas; infeksi jamur atau akut sistemik.

E.     ADME

Absorpsi:

Cepat dan hampir sepenuhnya diserap.

Disrtribusi:

Terutama hati (cepat), juga ginjal dan jaringan, kebanyakan untuk metabolit tidak aktif. Kortison dan prednison tidak aktif sampai dimetabolisme ke hidrokortison metabolit aktif dan prednisolone, masing-masing. kortikosteroid fluorinasi dimetabolisme lebih lambat dari anggota lain dari grup.

Metabolisme:

Durasi tindakan tergantung pada rute / situs administrasi, kelarutan bentuk sediaan, dosis, dan kondisi yang sedang dirawat. Setelah pemberian oral atau intravena, durasi tindakan tergantung pada kehidupan (jaringan) biologis-setengah. Setelah pemberian intramuskular, durasi tindakan tergantung pada kelarutan bentuk sediaan serta (jaringan) paruh biologis. Setelah suntikan lokal, durasi tindakan tergantung pada kelarutan bentuk sediaan dan rute spesifik / situs administrasi.

Ekskresi:

Terutama oleh ginjal ekskresi metabolit tidak aktif.

        DAFTAR PUSTAKA

____________.1979. Farmakope Indonesia. Edisi ke 3. Jakarta : Departemen Kesehatan RI

Departemen Kesehatan RI, Farmakope Indonesia edisi IV, Jakarta.1995.

____________. 2007. The United States Pharmacopeia. Rockville : The United States Pharmacopeia Convention.

Sheskey, J.Paul, et al. 2006. Handbook of Pharmaceutical Excipient, 5^nd ed. London : Pharmaceutical Press.

James E.F. Reynolds,  et al. 1982. Martindale The Extra Pharmacopeia, London : The Pharmacrutical Press.

Departemen Kesehatan RI, 1978, FORMULARIUM NASIONAL Edisi II. Jakarta

Gunawan, G. 2007. Farmakologi dan Terapi. Ed.5.Jakarta : UI - Press

Lippincott Williams & walkins, 1947. Remington Buku 2. Ed. 21. Philadelphia.