Prednison

Prednison

17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl- 7,8,9,10,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H- cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione

BM : 358,43

Pemerian : Sebruk hablur putih atau praktis putih, tidak berbau, melebur pada suhu 230⁰ disertai penguraian.

Kelarutan : Sangat sukar larut terhadap air, sukar larut terhadap etanol, dalam kloroform, dalam dioksan dan dalam methanol. 

Suhu lebur :233-235

Ph : 7,5-9,0

Kelas terapi : Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik

Nama Dagang : Dellacorta, Erlanison, Predsil, Kokosone

Bentuk Sediaan : Tablet 5 mg, Kaptab 5 mg

Indikasi : 

Gangguan endokrin:  

• Insufisiensi adrenokortikal primer atau sekunder (hidrokortison atau kortison merupakan pilihan pertama, namun analog sintetisnya juga  dapat digunakan)
• Hiperplasia adrenal congenital/bawaan
• Hiperkalsernia terkait kanker
• Tiroiditis nonsuppuratif

 Sebagai terapi tambahan untuk penggunaan jangka pendek pada terapi penyakit-penyakit:

• Psoriatic arthritis
• Rheumatoid arthritis, termasuk Rheumatoid arthritis pada anak
• Ankylosing spondylitis
• Bursitis akut dan subakut
• Tenosynovitis nonspesifik akut

Dosis : 

• Dosis awal sangat bervariasi, dapat antara 5 – 80 mg per hari, bergantung pada jenis dan tingkat keparahan penyakit serta respon pasien terhadap terapi. Tetapi umumnya dosis awal diberikan berkisar antara 20 – 80 mg per hari.  
• Untuk anak-anak 1 mg/kg berat badan, maksimal 50 mg per hari. Dosis harus dipertahankan atau disesuaikan, sesuai dengan respon yang diberikan. Jika setelah beberapa waktu tertentu hasil yang diharapkan tidak tercapai, maka terapi harus dihentikan dan diganti dengan terapi lain yang sesuai.
  

Farmakologi : Efek utamanya sebagai glukokortikoid. Glukokortikoid alami (hidrokortison dan kortison), umumnya digunakan dalam terapi pengganti (replacement therapy) dalam kondisi defisiensi adrenokortikal. Sedangkan analog sintetiknya (prednison) terutama digunakan karena efek imunosupresan dan anti radangnya yang kuat.Glukokortikoid menyebabkan berbagai efek metabolik.Glukokortikoid bekerja melalui interaksinya dengan protein reseptor spesifik yang terdapat di dalam sitoplasma sel-sel jaringan atau organ sasaran, membentuk kompleks hormon-reseptor. Kompleks hormon-reseptor ini kemudian akan memasuki nukleus dan menstimulasi ekspresi gen-gen tertentu yang selanjutnya memodulasi sintesis protein tertentu. Protein inilah yang akan mengubah fungsi seluler organ sasaran, sehingga diperoleh, misalnya efek glukoneogenesis, meningkatnya asam lemak, redistribusi lipid, meningkatnya reabsorpsi natrium, meningkatnya reaktivitas pembuluh terhadap zat vasoaktif , dan efek anti radang. Apabila terapi prednison diberikan lebih dari 7 hari, dapat terjadi penekanan fungsi adrenal, artinya tubuh tidak dapat mensintesis kortikosteroid alami dan menjadi tergantung pada prednison yang diperoleh dari luar. 

• Absorpsi : digunakan secara local dan intraartikuler karena tidak dihidrogenase dikulit, mukosa mata dan sendi
•  Distribisi : melalui hati, eritematosus seperti lesi dan lemak subkutan.
•  Elimination : melalui anus berupa fases, dengan peningkatan sirkulasi lemak darah (trigliserida)

Mekanisme Kerja :  Sebagai glukokortikoid, bersifat menekan sistem imun, anti radang.

Kontraindikasi : Infeksi jamur sistemik dan hipersensitivitas terhadap prednison atau komponen-komponen obat lainnya.

EfekSamping :

• Gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit :

- Retensi cairan tubuh                                    - Hipertensi       

- Alkalosis hipokalemia                                  - Gangguan jantung kongestif

• Gangguan Muskuloskeletal :

- Lemah otot- Miopati steroid                    - Hilangnya masa otot

- Osteoporosis                                                  - Putus tendon, terutama tendon Achilles

- Fraktur vertebral                                           - Nekrosis aseptik pada ujung tulang paha dan tungkai

• ·         Gangguan Pencernaan :

- Borok lambung (peptic ulcer)   - Borok esophagus (Ulcerative esophagitis)

- Pankreatitis                                                     - Kembung

• ·         Gangguan Dermatologis :

- Gangguan penyembuhan luka                - Kulit menjadi tipis dan rapuh

- Petechiae dan ecchymoses                      - Erythema pada wajah

• ·         Gangguan Metabolisme :

- Kesetimbangan nitrogen negatif, yang disebabkan oleh katabolisme protein

• ·         Gangguan Neurologis :

- Tekanan intrakranial meningkat disertai papilledema (pseudo-tumor cerebri),

- Konvulsi                                                            - Vertigo

- Sakit kepala

• ·         Gangguan Endokrin :

- Menstruasi tak teratur                                                - Cushingoid

- Manifestasi diabetes mellitus laten

- Perlunya Peningkatan dosis insulin atau OHO (Obat Hipoglikemik Oral) pada pasien yang sedang dalam terapi diabetes mellitus

- Glaukoma                                                         - Exophthalmos

• ·         Lain-lain :

- Urtikaria dan reaksi alergi lain, reaksi anafilaktik atau hipersensitivitas

Interaksi dengan obat lain : 

•  Obat-obat yang menginduksi enzim-enzim hepatik, seperti fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin dapat meningkatkan klirens kortikosteroid. Oleh sebab itu jika terapi kortikosteroid diberikan bersama-sama obat-obat tersebut, maka dosis kortikosteroid harus ditingkatkan untuk mendapatkan hasil sebagaimana yang diharapkan.
• Obat-obat seperti troleandomisin and ketokonazol dapat menghambat metabolisme kortikosteroid, dan akibatnya akan menurunkan klirens atau ekskresi kortikosteroid. Oleh sebab itu jika diberikan bersamaan, maka dosis kortikosteroid harus disesuaikan untuk menghindari toksisitas steroid.
• Kortikosteroid dapat meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi yang diberikan secara kronis. Hal ini dapat menurunkan kadar salisilat di dalam serum, dan apabila  terapi kortikosteroid dihentikan akan meningkatkan risiko toksisitas salisilat. Aspirin harus digunakan secara berhati-hati apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid pada pasien yang menderita hipoprotrombinemia.
• Efek kortikosteroid pada terapi antikoagulan oral bervariasi. Beberapa laporan menunjukkan adanya peningkatan dan laporan lainnya menunjukkan adanya penurunan efek antikoagulan apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid. Oleh sebab itu indeks koagulasi harus selalu dimonitor untuk mempertahankan efek antikoagulan sebagaimana yang diharapkan.

Pengaruh Terhadap Kehamilan : Faktor risiko kehamilan FDA : Katagori C

Pengaruh Terhadap Anak-Anak : Dapat terjadi penghambatan pertumbuhan yang tak dapat pulih kembali, oleh sebab itu tidak boleh diberikan jangka panjang.

Peringatan : Dapat terjadi penghambatan pertumbuhan yang tak dapat pulih kembali, oleh sebab itu tidak boleh diberikan jangka panjang.Kortikosteroid dapat menutupi gejala-gejala infeksi atau penyakit lain, dan infeksi baru dapat saja terjadi dalam periode penggunaannya. Terapi kortikosteroid jangka panjang dapat menyebabkan katarak subkapsular posterior, glaucoma, yang juga dapat merusak syaraf penglihatan, dan dapat memperkuat infeksi mata sekunder yang disebabkan oleh virus ataupun jamur. Pemberian vaksin hidup ataupun vaksin hidup yang dilemahkan, merupakan kontraindikasi untuk pasien yang sedang mendapat terapi kortikosteroid dosis imunosupresan. Vaksin yang dibunuh atau diinaktifkan dapat saja diberikan, tetapi responnya biasanya tidak memuaskan. Pemberian kortikosteroid pada pasien hipotiroidism ataupun sirosis biasanya menunjukkan efek kortikosteroid yang lebih kuat. Kortikosteroid harus diberikan secara  sangat berhati-hati pada pasien dengan herpes simpleks okular karena risiko terjadinya perforasi kornea.

Informasi Untuk Pasien : Pasien yang sedang mendapat terapi imunosupresan sedapat mungkin harus menghindari sumber-sumber infeksi, sebab sistem imunnya sedang tidak berjalan baik. Apabila mendapat infeksi, harus segera mendapat pertolongan medis tanpa tunda.

Penyimpana : Simpan pada suhu 15º - 30ºC

Dapus : 

• Informatorium Obat Nasional Indonesia 2000. Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan, 2000
• Suharti K Suherman. Adrenokortikotropin, Adrenokortikosteroid, Analog Sintetik dan Antagonisnya. Dalam: Farmakologi dan Terapi edisi 4, 2004. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.
• Deltasone, Rx List, The Internet Drug Index @ http://www.rxlist.com/cgi/ generic/pred_od.htm
• Prednisone, Medline Plus @ www.nlm.nih.gov/medlineplus/ druginfo/medmaster/a601102.html
• Prednisone, Drugs.com @ www.drugs.com/prednisone.html